188700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-dezoxinojirimicin N-szubsztituált-származékainak az előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81.10.14. (21) 2966/81 CBp (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 80. 10.15. /P 30 38 901.6/ ORSZÁGOS A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 12. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 89. 06.30. (11) 188 700 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04 C 07 D 211/40 SsrtwMmtTXr. ' JVUJOON^ Feltalálóik): (72) KINAST Günther, oki. vegyész, SCHEDEL Michael, oki. biológus, KOEBERNICK Wolfgang, oki. vegyész, Wuppertal, DE Szabadalmas: (73) Bayer AG., Leverkusen, DE (54> ELJÁRÁS 1-DEZOXINOJIRIMICIN N-SZUBSZTITUÁLT-SZÁRMAZÉKAINAK AZ ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil— vagy hidroxi-etil—csoport— előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy glükózt önmagában ismert módon valamilyen (ÍV) általános képletű 1-amino-szorbit-származékká — a (IV) általános képletben R jelentése a fentiekben megadott - alakítanak, az aminocsoportot valamilyen savasan lehasítható és az ezt követő mikrobiológiai oxidációs eljárásban stabil védőcsoporttal védik, a kapott (XI) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése a fentiekben megadott, Y jelentése védőcsoport, előnyösen tere—butiloxi-karbonil, vagy o—nitro-szulfenil-csoport- önmagában ismert módon mikrobiológiai úton a védett (XII) általános képletű 6—amino -szorbóz—származékká — a képletben R és Y jelentése a már megadott — oxidálják, ezt követően a védőcsoportot savasan lehasítják és az így kapott (VII) általános képletű 6-amino—szorbóz— sót — képletben R jelentése a már megadott — vagy izolálás után, vagy közvetlenül önmagában ismert módon az (I) általános képletű vegyületté hidrogénezik, mely a diabétesz kezelésére alkalmas.
