188606. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-béta-klór-metil-2alfa-metil-6-bróm-penám-3alfa-karbonsavészterek előállítására
(19) HU SZABADALMI ’188 606 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 01. 20. (21) (3171/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 31.21. (113 894), 80. 12 . 11. (214 831,214 833) A közzététel napja: (41) (42) 84. 05. 28. Megjelent: (45) 87. 11.30. Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 499/00 feltalálóik): (72) , Goristein William J. vegyész, Fayetteville, New York, US Szabadalmas: (73) Bris:ol-Myers Company, New York, New York, US (54) ELJÁRÁS 2BÉTA-KLÓR-METIL-2ALFA-MUTIL-6-BRÓM-PENÁM-3ALFÁKARBONSAVÉSZTER.5ZÁRMAZÉK0K ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (V) általános képletű 2béta - klór - metil - 2alfa - metú - 6 - bróm - penárn - 3alfa-karbonsavészterek - ebben a képletben R1 jelentése nitro-benzil-csoport vagy 2,2,2-triklór-etil-csoport, n = 0, 1 vagy 2, előállítására oly módon, hogy valamely (VI) általános képletű 2,2-dimetil-6-bróm-penám-3alfakarbonsavésztert a reakció szempontjából közömbös, vízmentes szerves oldószerben, gyenge tercier-amin jelenlétében karbonsav-kloriddal, előnyösen benzoil-kloriddal reagáltatnak, és kívánt esetben az így kapott, az (V) általános képlet n = 0 esetének megfelelő (VII) általános képletű 2béta-klór-metil-2alfa-inetil-6-bróm-penám-3alfakarbonsavésztert oxidálószerrel, előnyösen valamely persawal a megfelelő (VIII) általános képletű 2béta-kíórmetil - 2alfa - metil - 6 - bróm - penám - 3alfa - karbonsavészter-szulfoxiddá, vagyis az n = 1 esetnek megfelelő (V) általános képletű vegyületté oxidálják, vagy kívánt esetben a fenti módon előállított (VII) általános képletű 2béta - klór - metil - 2alfa - 6 - bróm - penám - 3alfa - karbonsavészter vagy (VIII) általános képletű 2béta-klórmetil - 2alfa - metil - 6 - bróm - penám - 3alfa - karbonsavészter-szulfoxid oxidálószerrel, előnyösen káliumpermanganáttal a megfelelő 2béta-klór-metil-2alfa-metil- 6-bróm-penám-3alfa-karbonsavészterszulfonná, vagyis az n = 2 esetnek megfelelő (V) általános képletű vegyületté oxidálják. Az új (V) általános képletű vegyületek közbenső termékként alkalmazhatók antibakteriális hatással rendelkező új 2béta-klór-metil-2alfa-metil-penám-3alfa-karbonsav -szül fon -szá rmazékok szin téziséhez. (0)n 0 (V)
