188588. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-diamino-5-benzil-pirimidin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS '188 588 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 82. 08. 13. (21) (2604/82) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZÖ4 C 07 D 239/49 Módosítási elsőbbség: 84.05. 29. (iktatószám: 9691/84) A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45) 88. 06. 30. Feltalálóik): (72) dr. Beck Iván, 25 %, Egri János, 20 %, Jákfalvi Elemér, 25 %, Furdyga Éva, 5 %, dr. Simonyi István, 5 %, vegyészek, Koványiné dr. Lax Györgyi, vegyészmérnök, 20 %, Budapest Szabadalmas: (73) EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (54) ELJÁRÁS 2,4-DIAMINO-5-BENZIL-PIRIMIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az antibakteriális hatású, (1) általános képletű 2,4-diamino-5-benzil-pirimidin-szárniazék előállítására, ahol Rj és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metoxicsoport, R2 jelentése halogénatom, halogénatommal helyettesített 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 2—4 szénatomos alkeniloxicsoport, metiltiocsoport, vagy egy R40-(R50)n- általános képletű csoport, ahol R4 és R5 jelentése, egymástól függetlenül, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, n értéke 1 vagy 2. A találmány értelmében valamely (III) általános képletű alfa-benzál-béta-metoxi-propionitrilt, ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű dietilénglikol-monoalkiléterrel, ahol R jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, reagáltatunk bázis jelenlétében, majd a kapott (II) általános képletű benzil-izomert, ahol Rj, R2, R3 és R jelentése a fenti, előnyösen elkülönítés nélkül, guanidinnel rcagáltatjuk. A* (1) « CN Kf CH-O-CHí-CHjO-CHj-CHj . * -OR *>V “ Aj CMt-OCHj O») (IV)
