188323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav rezolválására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

%

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

"" 188 323

LEÍRÁS

B

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 80. 07.03.

(21) (1659/80)

osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 C 59/64;

0 ots-w/ee—

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: US 79.07.06.

(31)

(055,258)

A közzététel napja: (41) (42) 84.01.28.

( . Szabadalmi Tár. '

Megjelent: (45) 88. 04. 20.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Holton Percy George, vegyész, Menlo Park, Kalifornia, US *

Syntex Pharmaceuticals International Limited,Hamilton,

BM

*54> ELJÁRÁS D-2-(6-METOXI-2-NAFTIL)-PROPIONSAV REZOLVÁLÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás D-2-(6-metoxi-2-naftil)propionsav vagy gyógyászatilag elfogadható sója előállítására, amelynek során

— előállítják 2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav D- és L-enantiomereinek vagy oldható sóiknak, optikailag aktív aminként egy N-R-D-glükaminvegyületnek - a képletben R jelentése 2—18 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 3—8 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport — vagy sójának és adott esetben egy szerves vagy szervetlen bázisnak egy közömbös oldószerrel alkotott elegyét,

— a D-enantiomernek az optikailag aktív aminnal

alkotott, a kristályosítás hőmérsékletén a közömbös oldószerben a megfelelő L-izomemek az optikailag aktív aminnal alkotott sójánál lényegesen kevésbé jól oldódó sóját kikristályosítják,- a D-enantiomernek az optikailag aktív aminnal alkotott sóját közömbös oldószerben feloldják és az oldatban a sót savval vagy bázissal hasításnak vetik alá, majd a D-enantiomert kikristályosítják, és

— kívánt esetben a D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsavat gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítják.

A D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav, illetve sói értékes gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású vegyületek.