188278. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril-4-piperidinil-karbinolok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS «1)188 278 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 83. 05. 06. (21) (1582/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US ï 82. 05. 07 (376.229), 83. 02. 25 (468.040) A közzététel napja: (41) (42) 1984, 01. 28. Megjelent: (45) 1988. 05. 31, Ki vzi tközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 211/22 211/26 401/12 409/12 487/04 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) CIGANEK Engelbert, Kenne« Square, Pennsylvania, US E. I. Du Pont de Nemours! and Company, Wilmington, Delaware, US (54) ELJÁRÁS 4-ARIL-4-PIPERIDINIL-KARBINOLOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA ; (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, antidepresszáns vagy étvágycsökkentő hatású (IV) általános képletű 4-aril-4-piperidinil-karbinolok - a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy benzilcsoport, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó, alkilcsoportot jelentenek, vagy R1 és R2 együtt egyenes vagy elágazó szénláncú, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó alkilénhidat alkotnak, R4 jelentése (i) adott esetben 1 vagy 2 eltérő vagy azonos helyettesítővel, éspedig fluor- vagy klóratommal vagy 1-4 szénatomos alkil-, perfluor-(l-4 szénatomos)alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil-, fenoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio- vagy di(l—4 szénatomos)alkil-aminocsoporttal helyettesített fenil- vagy 2-naftilcsoport, vagy (ii) 2-, 3-, vagy 4-bifenililcsoport, vagy (iii) 1-4 szénatomos alkilcsoporttal N-helyettesített 2-pirrolil-csoport, vagy (iv) 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport, vagy (v) az 5-helyzetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 2-tienilcsoport, R5 ésRö egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek vagy együtt 3-11 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilénhidat alkotnak, azzal a megkötéssel, hogy R\ R5 és R6 metilcsoportot, míg R2 és R3 hidrogénatomot jelentenek, akkor R4 jelentése 4-(terc-butil-fenil)- vagy 2-bifenililcsoporttól eltérő -, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására.
