188274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirido[1,2-a]pirimidonok kondenzált cikloalifás származékainak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 83. 04. 27.

(21) (1451/83)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB <82. 04. 29.

■ (8212429)

~ |83. 04. 06.

(8309259)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30.

Megjelent: (45) 1988. 05. 31.-01)188 274

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 CO 7 D 471/04

Szabadalmi Tár. ' .

% ^ ^ tulajdona.

Feltalálóik): (72)

DORIA Gianfederico, vegyész, LOVISOLO Pier Paolo, biológus, BUTTINONI Ada, farmakológus, Milánó, PASSAROTTI Carlo, vegyész, Gallarate (Varese), IT 54

Szabadalmas: (73)

Farmitalia Carlo Erba S. p. A., Milánó, IT

(54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT PIRIDO[l,2-al PIRIMIDINEK KONDENZÁLT CIKLOALIFÁS SZÁRMAZÉKAINAK AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, antiallergiás és gyulladás elleni hatású, I általános képletű helyettesített pirido [1,2-a] pirimidinek kondenzált cikloalifás származékainak előállítására, melyek képletében

n jelentése 1 vagy 2,

Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-,—CN, — CONH2 vagy egy —COORg általános képletű csoport, ahol Rg jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos, helyettesítetlen vagy egy di-[(l-4 szénatomos)-alkilamino-csoporttal helyettesített alkilcsoport,

R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal a megszorítással, hogy egyidejűleg csak az egyik jelentése lehet hidrogénatomtól eltérő, A jelentése vegyértékkötés, vagy ha Rj jelentése —COORg csoport, amelyben R8 jelentése a fent meghatározott, A jelenthet —CH2 — csoportot is,

R jelentése tienil- vagy piridilcsoport, vagy egy B általános képletű csoport, amelyben R5, R6 és R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-,

1-4 szénatomos alkoxi-, vagy di(l-4 szénatomos alkil)amino-csoport, vagy Rs, Re és R7 közül két szomszédos csoport együttesen metiléndioxi-csoportot képez.

Az eljárás során

a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése kötés, egy II képletű vegyületet vagy egy sóját egy III képletű aldehiddel reagáltatnak, vagy