188224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraniloil-oxi-alkanoátok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(1D188 224

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22)82. 11. 12

(21) (3650/82)

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZ04

C 07 D 401/12 •

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: GB: 81. 11. 14.

(31)

(81 34 398)

A közzététel napja: (41) (42)1984. 03. 28.

( Szabadalmi Tír. ' . ő

Megjelent: (45) 1988. 05. 31.

FeHaláló(k): (72)

NARDI Danié, farmakológus, MOTTA Gianni, biológus, GRAZIANl Gabriele, biológus, TESTA Rodolfo, biológus, Milánó, IT

Szabadalmas: (73)

Recordati S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTI CAL CO., Chiasso, CH * 57

(54) ELJÁRÁS ANTRAN1LOIL-OXI-ALKAINOÁTOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü N-(7- vagy 8-helyettesített-4-kinolil)-antraniloil-oxi-alkánkarbonsav-N-helyettesített-2- vagy -3- vagy -4-piperidil-észterek - amelyek piperidingyürűje adott esetben a 4-helyzetben is helyettesített lehet - a képletben

R jelentése - egyenes Vagy elágazó láncú - 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilvagy alkinilcsoport, benzil-, fenetil-, 4-nitro-fenetil-,

4-amino-fenetil-, fenacil-, benzoil-etil-csoport,

R, jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport;

R2 és R3 jelentése egyaránt hidrogénatom vagy C, 4-alkilcsoport;

R4 és R5 közül az egyik jelentése klóratom vagy trifluor-metilcsoport, míg a másiké hidrogénatom -továbbá gyógyászatilag megfelelő sóik előállítására.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (II) általános képletü helyettesített piperidinszármazékot vagy sóját, amelynek képletében X jelentése halogénatom, R, R„ R2 és R3 jelentése fenti, egy (III) általános képletü antranilsavszármazékkal - a képletben R4 és R5 jelentése fenti, M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom - valamilyen oldószerben, alkálifém-karbonát jelentésében, 20° és 100 °C közötti hőmérsékleten reagáltatnak, vagy az olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R jelentése amino-fenetilcsoport, egy kapott nitro-fenetil-csoportot tartalmazó vegyületet redukálnak.

A találmány szerinti vegyületek kedvező fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatással rendelkeznek. Ezenkívül gátolják a vérlemezkék aggregációját és depresszióellenes hatásuk is van.

(0

(Ili

(III)