188203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-dimetil-6-dezoxi-5-hidroxi-tetraciklin előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)188 203

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

A

A bejelentés napja: (22) 82. 09. 14. (21 ) (2919/82)

Megjelent: (45) 1988. 05. 31.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZ04

C 07 C 103/19

.áqosfalálmá'í y; ^ Szabadalmi Tár

tulajdoné

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. LÁNG Tibor, 25%, dr. BALOGH Tibor, 15%, LÁZÁR Árpád, Gyógyszerkutató Intézet, Budapest

14%; SOMOGYI György, 14%. JÓZSA Ferenc. 14%, ILA Lajos, 6%,

oki. vegyészmérnökök, dr. GYIMES1 József oki. vegyész, 7%, TURÓCZI Ferenc vegyésztechnikus, 5%, Budapest * 57

(54) ELJÁRÁS 6-DEMETIL-6-DEZOXI-6-METILÉN-5-HIDROXI-TETRACIKLIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás 6-demetil-6-dezoxi-6- metilén-5-hidroxi-tetraciklin (metaciklin) és sósavas sójának előállítására I ia-<lór-5-hidroxi-tetraciklin-6,12-hemiketálból vagy savaddíciós sójából, amelynek során a kiindulási vt gyületből hidrogénfluorid vízelvonó szerrel 1 la-klór-6-demetil-6- dezoxi-6-metilén-5-hidroxi-tetraciklint (klórmetaciklint) állítunk elő, majd ezt trifenil-foszfindehalogénező szerrel kezelve metaciklinné alakítjuk.

Az eljárás abban áll, hogy a vízelvonással keletkező klórmetaciklin dehalogenezését elkülönítés nélkül, magában a hidrogérfluoridos oldatban vagy hidrogénfluoridot tartalmazó szerves oldószerben végezzük, majd a metaciklin hidrogénfluorid sót szintén elkülönítés nélkül sósavas sóvá alakítjuk.

A találmány szerinti eljárással egyszerű, ipari megvalósításra alkalmas módon, magas hozammal, nagytisztaságú metaciklin sósavas sót állíthatunk elő, amely közvetlenül alkalmas gyógyászati felhasználásra, vagy előnyös kiindulási vegyület a-6-dezoxi-5-hidroxi-tetracikliri (doxiciklin) előállításához.