188173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklinek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
5 (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG OR8ZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 82. 05. 21. (21) (1645/82) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE: 81.05.22. (31) (P 31 21 155.0) A közzététel napja: (41 ) (42) 1983. 11. 28 Megjelent: (45) 1987. 10 28. (11)188 173 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 177/00 jgosTalálmányTl,?', Szabadalmi Tár. ’ Zí/ia/dona Feltalálóik): (72) dr. SKUBALLA Werner, dr. RADÜCHEL Bernd. VORBRÜGGEN Helmut, dr. SCHIL-LINGER Ekkehard, NIEUWEBOER Bob vegyészek. Nyugat-Berlin, WB, dr. CASALSSTENZEL Jorge, orvos és vegyész, dr. MANNESMANN Gerda, biológus. Nyugat-Berlin, Szabadalmas: (73) SCHERING AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE WB (54) ELJÁRÁS ÚJ KARBACIKLINEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására a képletben X jelentése oxigénatom vagy —CH2— csoport, A jelentése transz—CH=CH - csoport, W jelen-CH3 I tése hidroxi-metilén-csoport vagy — C— csoport, OH ahol a hidroxilcsoportok a-vagy ß-helyzetüek lehetnek, D jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkiléncsoport, E jelentése —C= =C— csoport, vagy —CR3=CR4-csoport, amelyben R3 és R4 eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent, R, jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport. A vegyületek vérnyomáscsökkentő és bronchustágító hatásúak, ezenkívül a szívinfarktus megelőzésére és gyógyítására és a szélütés kezelésére alkalmazhatók. Az új vegyületeket a megfelelő 1-karbonsav-származékok redukciójával állítjuk elő. (V) (IX)
