188172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-[2-(3-alkil vagy -alkenil-4- piperidil)-etil]- indol-szrámazékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 82. 05. 21.

(21

) (1642/82)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: FR:

' 81. 05. 22.

(81 10 219)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28.

Megjelent: (45) 1987. 10. 28.

01)188 172

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO«

G 07 D 401/06

‘^ősTalálmányT^

>/\

Szabadalmi Tár.

Tulajdona *'

Feltalálóik): (72)

LE FUR Gérard, gyógyszerész, Plessis Robinson, RENAULT Christian, mérnök, Taverny, FR * 57

Szabadalmas: (73)

Pharmindustrie, Gennevilliers, FR

(54) Eljárás ÚJ 3-[2-(3-ALKIL VAGY -ALKENIL-4-PIPERIDIL)-ETILj-INDOL-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA.

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (II) általános képlett! indol-származékok cisz és transz izomerjeinek, racemátjainak és enantiomer :inek előállítására. A (II) általános képletben R 1-3 szénatomos alkilvagy 1-3 szénatomos alkenilcsoportot jelent.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy indolt egy szerves lítium-vegyülettel reagáltatnak, a kapott 3-lítium-indolt a megfelelően helyettesitett N-benzoil-3-alkil vagy -alkenil-4-jód-etil-piperidinszármazékkal reagáltatják és a kapott 3-[2-(l-benzoil-3-alkil vagy -alkenil-4-piperidil)-etil]-indolszármazékot hidrolizálják; vagy egy indolil-[(3- alkil- vagy -alkenil-4-piperidinil)-metil]-keton-származékot redukálnak; illetve egy R helyén 1-3 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (II) általános képletü vegyületet kivánt esetben redukálnak.

A (II) általános képlett! vegyületeknek szerotonin újrafelvételt gátló és szerotonin felszabadulást indukáló hatásuk van, ezért gyógyszerek hatóanyagaként a migrén vagy a trombózis kezelésére alkalmazhatók, vagy thymoanaleptikumként használhatók.

X

I