188152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daganatellenes hatású N-ftalidil- 5-fluor-uracilszármazékok előállítására
(19) HU MAOYAR NiKOKTtaMlAO SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 09. 30. (21) (3269/81) A nemzetközi bejelentés száma: PCT (JP 81) 00 260 A nemzetközi közzététel száma: WO 82/01 370 A bejelentés elsőbbsége: TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1983. 12. 28. Megjelent: (45)' 1987. 10. 28. <11)188 152 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04 C 07 D 405/04 C 07 D 405/14 Találmány/^ Szabadalmi Tár. ^7/i-AJDONA Feltalélófk): (72) KIGASAWA Kazuo, HIIRAG1 Mineharu, WAKISAKA Kikuo, ICHIKAWA Keiko vegyészek, Tokió, JP, NAKAZATO Kikuo vegyész, Kanagawa, OKADA Taiji vegyész, Hiroshima, JP Szabadalmas: (73) GRELAN PHARMACEUTICAL CO., LTD. Tokió, JP (54) ELJÁRÁS DAGANATELLENES HATÁSÚ N-FTALID1L-5-FLUOR-URACIL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány az (I) általános N-ftalidiI-5-fluoruracil-származékok előállítására vonatkozik. E képletben R' és R2 helyettesítők közül az egyiknek a jelentése az (a) általános képletű ftalidilcsoport, R1 és R2 helyettesítők közül a másiknak a jelentése hidrogénatom, acetilcsoport vagy metil-, etil-, propil- vagy butilcsoporttal helyettesített benzoilcsoport, vagy R1 a (b) általános képletű gyűrűs csoportot is jelentheti, mimellett R2 (a) általános képletű csoport, továbbá R1 és R2 helyettesítők mindegyike jelenthet azonos (a) általános képletű ftalidilcsoportot is. Az (I) általános képletű vegyületek daganatgátló hatással rendelkeznek, toxicitásuk csekélyebb, mint az ismert 5-fluor-uracil-származékoké, tehát kanceroid hatóanyagokként alkalmazhatók. (I)
