188110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tripeptid-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 01.-(21) 3609/81

(33)

A bejelentés elsőbbsége: GB:

(321

80. 12. 01; 81. 01. 29 81. 04 13

(31)

(8038509);

(8102687);

(8111584)

A közzététel napja: (41) (42) 1983.

09. 28.

Megjelent: (45) 1987. 09. 29.

—

<11> 188

110

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04

C 07 K 5/02

^sTalál mányi Szabadalmi Tár. ' .

\ &

^ __T u lajdqí' &

Feltalálóik): (72)

KITAURA Yoshihiko, Safcurai, NAKAGUCHi Osamu, Toyonaka, HEMMI Keiji, Suita, YUNISH! Satoshi, Kadoma, TAKENO Hidekazu, Tenri OK ADA Satoshi, Takatsuki, HASHIMOTO Masashi, Takarazuka, JP

Szabadalmas: (73)

Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS ÚJ TRIPEPTID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletü, védett tripeptid-származékok, ahol R1 adott esetben hidroxilcsoporttal vagy

1-3 szénatomszámú alkanoiloxicsoporttal szubsztituált 1-18 szénatomszámú alkanoilcsoport,

R2 metilcsoport,

R3 és R6 karboxilcsoport, fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxij-karbonil-, (1-3 szénatomszámú alkoxij-karbonil-, 3-(l—4 szénatomszámú alkoxij-karbonilkarbazoil- vagy hidroxi-metil-csoport, R4 hidrogénatom, metil- vagy hidroximetil-csoport,

R5 karboxilcsoport vagy hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport,

R7 fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxijkarbonil-, (1^1 szénatomszámú alkoxi)karbonil-csoport vagy hidrogénatom,

és

n jelentése 0 vagy 1,

azzal a megkötéssel, hogy ha R3 és R6 közül legalább az egyik hidroxi-metil-csoporttól eltérő, akkor R4 hidroxi-metil-csoport, vagy Rs hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, és ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására.

A találmány szerinti (I) általános képletü vegyületek értékes élettani hatással rendelkeznek, amennyiben hatékonyan gátolják egyes kórokozó mikroorganizmusok fejlődését, és ezáltal az ilyen mikroorganizmusok, és különösen a Gram-negatív baktériumok, továbbá Gram-pózitív baktériumok és gombák által kiváltott fertőző betegségek kezelésére használhatók.

R2

«

rMhnCHCOL—HNCH-R3

R2

(d)

t9H2)2(0

R!-(HNCHC0^-HNCH-r3

R4

C0NHCHC0NHCH-R5

r7-hnch-r6

(ti)

(CH,)

2*2

(L)

R4

C0NHCHC0NHCH-R5

*^2*3

R7—HNCH—R6

(P)

(I)

(la)