188108. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-aromás csoporttal helyettesített alkánsavak és észtereik előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS mi 188 108 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 09. 09. (21)(2602/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP: 80. 09. 11 (125 355/80), 80. 10. 15 (143 042/80), 81. 06. 15 (90 979/81) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1987. 09. 29. Nemzetközi osztályjelzet: (51 > NSZO« CO 7 C 57/10-CO 7 D 333/24 CO 7 D 209/18 CO£c 63fGAZ. Feltalálóik): (72) TSUCHIHASH1 Gcnichi vegyész. Tokió, MITAMURA Shuichi vegyész, KITAJIMA Kouji vegyész, Kanuguwu-kcn, JP Szabadalmas: (73) SYNTEX PHARMACEUTICALS INTERNATIO NAL LIMITED, HAMILTON, BERMUDA. BM (54) ELJÁRÁS a-AROMÁS CSOPORTTAL HELYETTESÍTETT ALKÁNSAVAK ÉS ÉSZTEREIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képle- - tű, az a-helyzetben aromás csoportot tartalmazó szubsztituált karbonsavszármazékok és e vegyületek észtereinek előállítására, ahol a képletben Ar jelentése adott esetben halogénatommal, 1-6 szénatomos-alkíl-, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil- vagy naftil-, 1-4 szénatomos alkil-karbonil-amino- vagy 1-3 halogénatommal helyettesitett (1-4 szénatomos) alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-,vagy naftil-csoport, vagy 5-6 tagú, egyik gyűrűtagként kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, vagy adott esetben oxocsoporttal helyettesített, egyik gyűrűtagként nitrogén-atomot tartalmazó 8-10 szénatomos kéttagú kondenzált gyűrűvel helyettesített fenil- vagy naftil-csoport, R' jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, R1 a szomszédos szénatommal együtt kondenzált gyűrűt képezhet, R2 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy hidroxi-( 1 —6) szénatomos)alkil-csoport, ArésR'egy közrefogott alkiléncsoporttal együtt együttesen indángyűrűt alkothat. A találmány szerinti megoldással előállított vegyületek kedvező gyulladásgátló hatással rendelkeznek. R1 Ar—CH-C00R2 (0 (I!)
