188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 08. 03. (21) 2247/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 80. 08. 05. (175 555) 81. 07. 23. (286 124) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30 Megjelent: (45) 1988. 04. 29. (1D188 071 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04 C 07 D 487/04 ^^alálmánwT^v Szabadalmi Tár. ' . tulajdoné. Feltalálóik): (72) FRYER Rodney Ian, North Caldwell, TRYBULSKI Eugene J., Parsippany, WALSER Armin, West Caldwell, vegyészek, New Jersey, US Szabadalmas: (73) F, Hoffmann-La Roche Et. Co., Ag., Bázel, CH (54) ELJÁRÁS PIRROLOBENZAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új pirrolo [3,4-d]-[2] benzodiazepin-származékok (mely képletben A jelentése valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoport; R, jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, hidroxi-metil- vagy formilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, alkenil-, alkinil-, hidroxi-metil-csoport vagy valamely —CO-Rj x, általános képletű csoport, ahol Rni hidrogénatomot, hidroxil-, trihalogén-metil-, alkoxi-, amino- vagy mono- (kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoportot képvisel; R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkoxikarbonil-, alkoxikarbonil-alkil-, karbamoil-alkil-, mono- vagy dialkil-karbamoil-alkil- vagy hidroxialkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, alkanoil-oxi- .vagy alkoxicsoport; R5 jelentése legfeljebb 35 atomszámú halogénatom vagy hidrogénatom; R6 jelentése legfeljebb 35 atomszámú halogénatom; R95 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és Z~ jelentése valamely sav anionja) és sóik előállítására a (B) általános képletű vegyületek gyűrűzárása és kívánt esetben utólagos eljárási lépések végrehajtása útján (Rj hidrogénatom, alkil- vagy alkenilcsoport). Az (I) általános képletű új vegyületek szedatív és anxiolitikus tulajdonságaik révén a gyógyászatban alkalmazhatók.
