188017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-17-spairo-oxazolidinon-származékok előállítására

(19 ) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ni) 188 017

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 83. 05. 10. (21 ) (1597/83)

A közzététel napja: (41) (42) 1985. 02. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 J 43/00 53/00 31/00

Szabadalmi Tár. ' .TULAJDON^

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. SÓLYOM Sándor, 25%, dr. TOLDY Lajos, 25%, dr. SZILÁGYI Gyógyszerkutató Intézet K. v., Budapest Gézáné, 20%, vegyészek dr. SCHÄFER Inge orvos, 20%, dr. SZONDY Eleonóra gyógyszerész, 10%, Budapest

(54) ELJÁRÁS ÚJ SZTEROID-17-SPIRO-OXAZOLIDINON-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, I általános képletű szteroid-spiro-oxazolidinonok - ahol

R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport,

R2 jelentése 1-3 szénatomszámú alkil-csoport,

R3 jelentése 1-3 szénatomszámú alkil-csoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkiltio- vagy 2-4 szénatomszámú aciltiocsoport,

X jelentése metilén- vagy ciklopropilidéncsoport,

Y jelentése metilén-, metin- vagy ciklopropilidén-csoport, és X és Y közül az egyik ciklopropilidén-csoportot jelent, és ha Y jelentése metincsoport, akkor a 6-os és 7-es szénatomok közötti pontozott vonal egy további kettöskötést jelent, és ha R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor Y csak metilén-csoport lehet - előállítására, amely abban áll, hogy valamely II vagy III általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és R3 jelentése a fenti és R4 jelentése hidrogénatom, mimellett a II képletben a 6-os és 7-es szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyértékkötést jelenthet -a) egy IV általános képletű kén-iliddel, ahol Rs jelentése metil- vagy fenil-csoport és R6 jelentése metil-, fenil- vagy dimetilamino-csoport

vagy

b) diazometánnal reagáltatják, utóbbi esetben a keletkező spiro-pirazolin tipusú intermediert savas kezeléssel vagy melegítéssel elbontják, majd kívánt és lehetséges esetben az a) vagy b) eljárással kapott