188008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok epimerizációjára
(19) HU SZABADALMI <">188 008 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSA8ÁG LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 04. 06. (21) (892/81) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 499/44 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 80.04.07 (138,022) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23. Cv Szabadalmi Tár. ' ^ FeHaláló(k): (72) BLASZCZAK Larry Chris, vegyész, Indianapolis, Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US ELJÁRÁS PENICILLIN-SZÁRMAZÉKOK EPIMERIZÁCIÓJÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 adott esetben 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benzoilcsoport, fenoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-karbonil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkil-karbonil-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy difenil-metilcsoport. Az eljárás során 1 mól (II) általános képletű 6ßlacilaminopenicillin-lß-szulfoxid vegyületet - R2 és R3 a fent megadott - 0,1-4 mól trietilamint és 0,1-4 mól klórtrimetilszilánt, valamely lényegileg vízmentes éter vagy szénhidrogén oldószerben, mely oldószerben 0,7 mól vagy még több (II) általános képletű 6ß-acilaminopenicillin-lß-szulfoxid van jelen, és lényegileg vízmentes atmoszférában, - 20 °C és + 20 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. O
