187976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,11-dihidro-11-[(4metil-1-piperazinil)-acetil]- 6H-pirido [2,3-b] [1,4]benzodiazepin-6-on előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 09. 27. (211(3352/83) (33) 32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 82. 09. 28. (P 32 35 795.8) A közzététel napja: (41) (42) 84. 06. 26. Megjelent: (45) 87. 11. 10. ”'187 976 Nemzetközi osztályjelzet: (51)NSZ04 C 07 D 471/04; C 07 D 295/04 Szabadalmi Tár. ' ^ ' v* ■ * JUÍ-AJDONA Feltaláló(k): (72) dr. Eberlein Wolfgang, vegyész, Breuer Gerhard, vegyészlaboráns, Biberach an der Riss, DE Szabadalmas: (73) dr, Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE (54) ELJÁRÁS 5,11 - DIHIDRO - 11 - [(4 - METIL - 1 - PIPERAZINIL) - ACETIL] - 6H - PIRIDOl2,3 - b] - IMJBENZODIAZEPIN - 6 - ON ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás a (IV) képletü 5-11 - dihidro - 11 - [(4 - metil - 1 - piperazinil) - acetil] - 6H - pirido[2,3 - b][l,4]benzodíazepin - 6 - on (pirenzepin) előállítására egy lépésben. A találmány szerint az (I) képletü 5-11-dihidro- 6H - pirido[2,3 - b][l,4]benzodiazepin - 6 - ont egy szerves lítiumvegyülettel átalakítják a (II) képletü dilítiumsójává, majd a sót (III) általános képletü (4-metil-l-piperazinil)-acetáttal - R alkilcsoportot vagy fenil- vagy fenil-alkilcsoportot jelent - továbbreagáltatják. A vegyület kiváló gyomorfekély-gátló hatása miatt a gyógyászatban alkalmazható. (Ili)
