187803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminosavak N-(vinblasztinoil-23)-származékainak és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 1982. XII. 7. (21) 3919/82

A bejelentés elsőbbsége: (32> 1981. xii. 8. (31) 83.822

(33) LU

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (42) 1983. X. 28.

Megjelent: (45) 1987. ix. ?0.

B

(11)

187803

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 519/04

ft*

ágosTalálmányífy

'*b

Szabadalmi Tár. '

tulajdonít.

(72)

Trouet André, Benoit Léon, orvos, Winksde, Rao Kandukuri Sivaorasada Bush ana, biokémikus. Rosières, Hannart Jean Alfred Alphonse, vegyész, Dion-Valmont, BE

(73)

Omnichem SA., Brüsszel, BE

(54) Eljárás aminosavak N-(vinblasztinofl-23>származékainak és a vegyületeket

tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új (II) általános képletű vegyületek, ahol

R jelentése a vinblasztin-23-oilcsoporthoz amidcsoporttal kötődő L-triptofán vagy L-izoleucin 1-4 szénatomos alkilésztere,

R, jelentése hidrogénatom vagy ß-hidroxilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy formilcsoport, kivéve, ha R5 jelentése egyidejűleg metil- és R, jelentése ß-hidroxilcsoport - vagy ásványi vagy szerves savakkal képezett addíciós sói előállítására.

A találmányra jellemző, hogy az R helyén metoxi csoportot tartalmazó (II) általános képletű vinblasztinszármazékot vízmentes hidrazinnal reagáltatják és a kapott módosított 3-karbohidrazidvinblasztint nitrozálószerrel, savas közegben reagáltatják és a kapott 3-karboxazidot 1-5 mólekvivalens megfelelő aminosavészterrel reagáltatják és adott esetben a kapott N-dimetil-vinblasztin-származékot ismert módon formilezik. A vegyületek tumorellenes hatásúak.

/S, OCOCH3 iH \

N2 Hl CH30H

OH

COOCH3

CH2CI