187782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-5-aril-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-1H-pirido- [4,3-b]indol-származékok előállítára
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (21) (2639/82) (22) A bejelentés napja: 78. 05. 18. A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 77.05.23. (31) (799,392) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 84. 04 30. (45) A leírás megjelent: 88. 12. 20. (11) (13) 187 782B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 D 471/04 Feltaláló(k) : (72) Welch Willard McKowan Jr., vegyész, Mystic, Connecticut, US Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, New York, US (54) ELJÁRÁS TRANSZ-5-ARIL-2,3,4,4a,5,9b-HEXAHlDRO-1H-PíRIDO-|4,3-b|INDOL-SZÁRIVIAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (X) képletű 8 - fluor- 5 - (p - fluor - fenil) - 2,3,4,4a,5,9b - hexahidro - 1H- pirido[4,3 - bjindol előállítására. Az eljárás során egy (IX) általános képletü 4a,9b - transz - hexahidro - y - karbolin - vegyületet - ahol CH R2 benzil-, benzhidril, Z—C6H4— | —(CH2)„OH csoportot vagy metil-, meloxi-, nitro- vagy rendcsoporttal szubsztituált benzilcsoportot jelent, ahol Z jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy metoxicsoport, és n értéke 3 vagy 4, valamely kisszénatomszámú alkil-klór-formiát-észter mólfeleslegével reagáltatunk a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer jelenlétében, majd lúgos hidrolízist végzünk. F
