187671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-[(l-naftil)-tioxo-metil]-glicin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR N ÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 04. 02. (21) 1020/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: CA 81.04.02. (374 469) A közzététel napja: (41) (42)1984. 03. 28. Megjelent: (45) 1988. 05. 31. <11>187 671 Nemzetközi osztály jelzet: (51) NSZO* C 07 C 153/05 C 07 C 151/00 Szabadalmi Tár. ' tulajdoné-Feltaláló(k): (72) DIONNE Gervais, kutatóvegyész, SESTANJ Kazimir, kutatóvegyész, St. Laurent, BELLINI Francesco, kutatóvegyész, Mount Royal, Quebec, CA Szabadalmas: (73) Ayerst, McKenna and Harrison, Inc., St. Laurent, Quebec, CA (54) ELJÁRÁS N-|(l-NAFTIL)-TIOXO-METIL|-GLICIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-[(l-naftil)-tioxo-metil]-glicin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilvagy alkoxiesoportot vagy trifluor-metil-csoportot jelent és R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport. A találmány értelmében az (I) általános képletü vegyületeket tionaftoilezéssel állítják elő úgy, hogy egy megfelelő R2 és R3 szubsztituenseket tartalmazó naftalin-ditiosav-sót vagy (naftil-tioxo-metil-tio)-ecetsavat megfelelő R1 csoportot tartalmazó N-alkil-glicin-származékkal reagáltatnak, semleges vagy lúgos körülmények között. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületek gátolják az aldóz-reduktáz enzimet, ezért gyógyszerkészítmények hatóanyagaként bizonyos cukorbajjal járó szövődmények, így ideggyengeség, vesebaj, látási zavarok, szürkehályog vagy atherosclerosis kezelésére alkalmazhatók. CH2COOH (I)
