187670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-[(1-naftil)-karbonil]- N-(rövidszénláncú)-alkil-glicin-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 82. 04. 02. (21)1019/82 l||t (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: CA 81. 04. 02. (31) (374 487) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42)1984. 02. 28 . Megjelent: (45) 1988. 05. 31. (1D187 670 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ0< C 07 C 103/84 Tál* lotínyi/^ Szabadalmi Tár. ' «Zî/LAJDONA Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) DIONNE Gervais, kutató vegyész, st. Laurent, Quebec, CA Ayerst, Mckenna and Harrison, Inc., St. Laurent, Quebec, CA (54) ELJÁRÁS N-[(l-NAFTIL)-KARBONILl-N-(RÖVIDSZÉNLÁNCÚ)ALKIL-GLIC][N-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-[(l-naftil)-karbonil]-N-(rövidszénIáncú)alkil-glicin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 halogénatomot, vagy trifluor-metil-csoportot és R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy valamely 1-halogén-naftalin-származékot magnézium-halogeniddel vagy fémlítiummal kezelnek, a kapott szerves fémvegyületet (rövidszénláncú)alkilizocianáttal reagáltatják és a kapott naftalinkarboxamidot egy halogén-ecetsav-(rövidszénláncú)alki-észterrel N-alkilezik, majd kívánt esetben hidrolizálják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek fontos köztitermékek a farmakológiailag hatásos tionaftoil-glicin-származékok előállításánál. 0=C—N(RÚ—ch2coor2 R3
