187461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorgátló hatású N-nitrozo-N-(béta-klóretil)-karbamoil-peptidek előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 1981. x. 22. (21) 3073/81

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (42) 1984.11. 28.

Megjelent: (45) 1987. IX 30.

(72)

(73)

(11)

187461

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 K 7/24 C 07 K 7/30 C 07 K 7/28

Szabadalmi Tár ' . '

** -r- Ofc V

^’Mjdona^

SÜUNÉ Vargha Helga, vegyész. 26%, MEDZIHRADSZKY Kálmán, vegyész, 26%. MEDZ1HRADSZKYNE Schweiger Hedvig, vegyész, 13/,,, dr. LAPIS Károly, orvos, 13“;', dr KOPPER László, orvos, !3%, dr. JENEY András, orvos, 9% Budapest

Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) Eljárás tumorgeáló hatású N-Nitrozo-N-(/3-Klórétil)-Karbamoil-Pépüdék

előállítására

(57) KIVONAT

A találmányunk tárgya eljárás az I általános képletű új, tumorgátló hatású N-nitrozo-N-(ßtklóretil)-karbamoil-peptid-származékok és savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy

a) egy II általános képletű, szabad aminocsoporttal rendelkező ismert pepiidet vagy ennek egy N-acil-származékát III képletű ß-kloretil-izocianáttal reagáltatjuk, majd a kapott IV általános képletű peptid-származékot nitrozáljuk, vagy

b) egy II általános képletű, szabad aminocsoporttal rendelkező ismert pepiidet vagy ennek egy N-acil-származékát egy V általános képletű N-nitrozo-N-(ß-kl0retil)-karbaminsav-aktiv6szterrel

acilezzük,

majd kívánt esetben a termékben adott esetben jelen levő védőcsoportokat eltávolítjuk és/vagy savaddíciós sót képezünk.

NO

ci-ch2~gh2-n-co-nh~*n

(HN) R

II.

2 n

ci-ch2-ch2-nco

III.

[ci-ch2-ch2-nh-co-nh^-r

IV.

NO

ci-ch2-ch2-n-co-oq

H2N-CH-C0-N

(CHA

NH,

I

ch2/ch2

ch2-CH-C0-NH-CH-C0-NH

I

CH3-CH-CH3

VI.

R