187394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(aminoalkil)-11-fenil -5H-dibenzo [b,e] [1,4]diazepinek és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyaszati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR nIpköztArgasAq orgzAoog TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 12. 15. (21) 3778/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 81. 09. 24. (305 076) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 06. 28. * Megjelent: (45) 1987.' 12. 23. • ""187 394 Nemzetközi osztályjelzet: (51)NSZ04 C 07 D 243/38 Vj Szabadalmi Tár.' -ZULAJDONk Js' Faltaliló(k): (72) TAYLOR Jr. Chandler Roy vegyész, Mechanicsville, US Szabadalmas: (73) A. H. Robins Company, Inc., Richmond, Virginia, US (54) ELJÁRÁS 5-(AMINOALKIL)-ll-FENIL-5H-DIBENZO[B,E|íl,4|DIAZEPINEK ÉS ILYE* VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás I általános képletű 5-(aminoalkil-11 -fenil-5H-dibenzo[b,e][l,4]diazepinek és savaddiciós sóik előállítására. Ä képletben X hidrogén-, klór-, bróm-? vagy fluoratomot, R1 és R2 egyaránt hidrogénatomot vagy R1 hidrogénatomot és R2 metilcsoportot jelent. E vegyületeket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy aj o-nitro-difenilamint 3-(ftálimido)-l-klórpropán oldatával reduktiven alkilezünk, a kapott N-[3-(l-ftálimido)-propil]-o-nitro-difenilamint redukáljuk, a kapott n-[3-(l-ftálimido)-propil]-oamino-difenilamint egy adott" esetben szubsztituált benzoil-kloriddal reagáltatjuk, a kapott II általános képletű N-(3-ftálimido-própil)-o-benzamidodifenilamint gyűrűzárással dehidratáljuk, a kapott. III általános képletű 5-(3-ftálimido-propil)-llfenil-5H-dibenzo[b,e][l,4]diazepint hidrazinnal és egy savval reagáltatjuk, majd a kapott I általános képletű vegyületet, amelyben R1 és R2 hidrogénatom, kívánt esetben ortohangyasav-trietilészterrel, majd nátriumbórhidriddel R2 helyén metilcsoportot tartalmazó származékká átalakítjuk, vagy a2) egy II általános képletű N-(3-ftálimidopropil)-o-benzamido-difenilamint, ahol X jelentése a fenti, gyűrűzárással dehidratálunk, és a kapott III általános képletű 5-(3-ftálimido-propil-ll-fenil- 5H-dibenzo[b,e][l,4]diazepint hidrazinnal és egy savval reagáltatjuk, és a kapott I általános képletű vegyületet, amelyben R1 és R2 hidrogénatom, kívánt esetben ortohangyasav-etilészterrel, majd nát-
