187382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-béta-etinil-szteroidok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 12. 08. (21) 3691/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP; 80. 12. ;0. (174 065/80) 81. 02. 23. (25 307/81) 80. 12. 10. (174 065/80) 81. 07. 28. A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1988. 03. 25. (118 343/81) (1)187 382 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 J 7/00 Szabadalmi Tár.' Julajdonn Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) NITTA Issei, vegyész, Tokió, FUJIMORI Shinichiro, vegyész, INOUE Mitsubishi Chemical Industries Limited, Tokió, JP Shinya, és Haruyama Toshio vegyészek, Kanagawa, JP (54) ELJÁRÁS 17ß-ETINIL-SZTEROIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű - a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelent és X jelentése hidroxilcsoport vagy 2-4 szénatomos acil-oxicsoport - szteroidszármazékok előállítására, amely vegyületek előnyösen alkalmazhatók köztitermékként kortikoszteroidok, pl. hidrokortizon vagy prednizolon előállítása során. A találmány szerint olyan 17 a-etinil-szteroidszármazékot, amelynek A, B és C gyűrűje az (I) képlet szerinti és D gyűrűje (II) általános képletű - Y jelentése —ONÓ2 képletű vagy —0S02R általános képletű csoport, mely utóbbiban R jelentése alkil- vagy arilcsoport -, vagy 3-helyzetben védett származékot réz(I)-klorid jelenlétében hidrolizálunk, vagy - ha Y jelentése —ON02 képletű csoport - a hidrolízist ezüst-nitrát jelenlétében is foganatosíthatjuk; és kívánt esetben a reakcióterméket egy karbonsav anhidridjével vagy halogenidjével reagáltatjuk. CSCH Szteroid-szárm., ’ melyben a D-gyürü szerkezete: B folyamat T | réz (I)-vegy, “> .. Szteroid-szárm •, melyben a D-gyürü szerkezete : C folyamat (IT) Szteroid -szárm., melyben a D-gyürü szerkezete. Szteroid- szárm, melyben a 0-gyürü szerkezete:
