187370. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás 2,4-diamino-5-(3',4',5'-trimetoxi-benzil)-pirimidin előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY B <">187 370 ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL A bejelentis napja: (22) 81. 06. 26. (21) 1869/81 A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 239/49 Feltalálóik): (72) dr. BECK Iván, 27%, DIETZ András, 10%, JÁKFALVI Elemér, 27%, dr. SIMONYI István, 8%, vegyészek, BÍRÓ Imre, vegyésztechnikus, 10%, dr. LADÁNYI László, gyógyszerész, 8%, Budapest, TAKÁCS Zoltán, vegyészmérnök, 10%, Budapest Szabadalmas: (73) EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest JAVÍTOTT ELJÁRÁS 2,4-DIAMINO-5-(3\4' 5'-TRIMETOXI-BENZIL)-PIRIMIDIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya javított eljárás az (I) képletű 2,4-diamino-5-(3',4',5'-trimetoxi-benzil)-pirimidin előállítására valamely (II) általános képletű vegyüld, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és guanidin reagáltatása útján. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a (II) általános képletű vegyületet a (III) képletű alfa(3,4,5-trimetoxi-benzál)-béta-metoxi-propionitril és egy (IV) általános képletű etilénglikol-monoalkiléter, ahol R jelentése a fenti 60-90 °C-on alkálifémalkoholát jelenlétében végzett reagáltatásával állítjuk elő, és elkülönítés nélkül reagáltatjuk guanidinnel valamely 4-8 szénatomos alkanol jelenlétében. A találmány szerinti eljárással gazdaságosan, 3,4,5-trimetoxi-benzaldehidre számított 80% körüli össztermeléssel állítható elő trimetoprim. CHjOv. V" CH,o-£>atc CHS<T CH-Q-CHi CHj-OR 0) 01) HO-CHfCHrOR (IV)
