187281. lajstromszámú szabadalom • Eljárás linkomicin-származékok előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A bejelentés napja: (22) 1980. xi. 21. (21) 2786/80 A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1979. XI. 23 (31) 096 652 1980. V. 19. 148 056 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (42) 1983. IX. 28 Megjelent: (45) 1987. X. 23. (11) 187 281 Nemzetközi 08ztályjelzet: (51) N8ZO4 C 07 H 15/16 (72) (73) BIRKENMEYER Robert David, vegyész, Galesburg, Michigan, US ^ Company> KalamaZ00) Michigan, US * 57 (54) ELJÁRÁS LINKOMICIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése az (1) képletű metil-7(S)-7-dezoxi-7-klór-1 -tio-a-línkozaminid-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy hidroximetil-csoport - valamint gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a) valamilyen (III) általános képletű aminosavat - a képletben R, és R3 jelentése a már megadott - a (IV) képletű metil-7(S)-dezoxi-7-klór-l-tio-alinkozaminiddel reagáltatnak, vagy b) az (V) képletű piridin-karbonsav-származékot - a képletben R, és R3 jelentése a már megadott -metil-7-(S)-7-dezoxí-7-klór-l-tio-a-linkozaminiddel reagáltatnak, majd a kapott vegyületet katalitikusán redukálják. A találmány szerinti vegyületek antibakteriális hatásúak.
