187114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-alfa-aciltio-15,16-metilén-3-oxo-17-alfa-pregna-1,4-dién-21,17 karbolakton származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

nípköztArsasAo

SZABADALMI

LEÍRÁS

HD 187 114

B

orszAqo»

talAlmAnyi

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 83. 07. 2l. (21) 2580/83

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 82.07.22. (P 32 27 598.6)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30.

Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 J 53/00

Szabadalmi Tár. '

Feltalálóik}: (72) Szabadalmas: (73)

dr. wiECHERT, Rudolf, prof. dr. LOSERT, Wolfgang, prof. dr. SCHERING AG. Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE NIKISCH, Klaus, dr. LURENT, Henry, B1TTLER, Dieter Nyugat- Berlin, WB

(54) ELJÁRÁS 7a-ACILTIO-15,16-METILÉN-3-OXO-17a-PREGNA-l,4-DIÉN-21,17-KARBOLAKTONSZÁRMAZÉKOK ÉS ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 7a-aciltio-15,16-metilén-3-oxo-17a-pregnal,4-dién-21,17-karbolaktonok előállítására. Az (I) általános képletben a 15,16-metiléncsoport a- vagy ß-konfiguräcioban állhat és R rövidszénláncú alkilcsoportot jelent.

Az új vegyületek antialdoszteron hatással rendelkeznek.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyület, ahol a

15,16-metiléncsoport a- vagy P-konfigurációjú .és R rövidszénláncú alkilcsoport, inert oldószerben, szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten 2,3-diklór-5,6-dicianobenzokinonnal kezelik.

0

ch2

(I)