187086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxazino-benzotiazin 6,6-dioxid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI "187 086 LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 83. 06. 14. (21) (2114/83) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 513/04 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: FR 82.06. 15. (31) (82. 10409) A közzététel napja: (41) (42) 84. 02. 08. /o^ %A ( Szabadalmi Tár. . J (J L A JD 0 Megjelent: (45) 87. 07. 30. Feltalálóik): (72) Esteve Solcr José, gyógyszerész, Barcelona, ES Sztbadalmas: (73) Povesan S. A., Genf, CH (54) ELJÁRÁS ÚJ OXAZlNO-BEUZOTIAZIN-6,6-DIOXID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új oxazino - benzotiazin - 6,6 - dioxid - származékok, valamint hatóanyagként a fenti származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1 -4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metilvagy etilcsoport X jelentése oxigén- vagy kénatom, Hét jelentése adott esetben egy metilcsoporttal he- lyettesített piridil-, piritnidinil- vagy izoxazolilcsoport, amely az oxazinogyürühöz kapcsolódó szénatomjához képest orto-helyzetben tartalmazza heteroatomként a nitrogénatomot. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyiileteket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R és R, jelentése egymástól függetlenül egyenes vagy elágazó szénláncú 1 - 4 szénatomos alkilcsoport -egy (III) általános képletű in situ előállított köztitermékkel - a képletben Hét jelentése a fenti — reagáltatnak, és egy kapott, X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében X jelentése kéna'om, egy kénforrással - előnyösen foszfor-pentaszulfiddal vagy 2,4 - bisz(4 - metoxi - fenil) - 2,4 - ditio - 1,2,3,4 - ditiafoszfetánnal - kezelnek. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerkészítmények hatóanyagaként fájdalomcsillapító és/ vigy gyulladásgátló szerként hasznosíthatók.
