186987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-etil-azetidinon-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY E A bejelentés napja: (22) 1982. 11. 05. (21) 3563/82 (H) 186987 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSzO, C 07 D 205/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1984. 07. 28. Megjelent: (45) 1987. 11. 09. ro<‘ Szabadalmi Tár. TULAJDON^. (72) Feltalálók: dr. LEMPERT Károly, oki. vegyész, dr. DOLESCHALL Gábor, oki. vegyészmérnök dr. FETTER József, oki. vegyészmérnök, dr. HORNYÁK Gyula, oki. vegyészmérnök, dr. NYITRAI József, oki. vegyészmérnök, dr. SÍMIG Gyula, oki. vegyészmérnök Budapest, dr. ZAUER Károly, oki. vegyészmérnök Szentendre (73) Szabadalmas: 14% Richter Gedeon Vegyészeti 14% Gyár Rt., Budapest 15% Biogal Gyógyszergyár, Debrecen W% 14% 15% 14% (54) ELJÁRÁS HIDROXI-ETIL-AZETIDINON ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az (I) képletű vegyidet előállítására — oly módon, hogy a! egy (V) általános képletú vegyületet — ahol R1 fenilcsoportot, vagy egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoportot jelent — a III általános képletű új tiolészterré alakítunk — a (III) általános képletben R1 jelentése a fenti és R fenilcsoportot jelent —, a kapott (III) általános képletű vegyidéiből az R1 védőcsoportot oxidációval eltávolítjuk, majd a kapott (II) általános képletű új vegyületet — ahol R fenilcsoportot jelent —- redukáljuk, és a kapott terméket kinyerjük, vagy a2 egy (III) általános képletű új vegyületből az R1 védőcsoportot oxidációval eltávolítjuk, a kapott új (II) általános képletű vegyületet — a (II) és (III) általános képletekben a szubsztituensek jelentése az a, eljárásnál megadott — redukáljuk, és a kapott terméket kinyerjük, vagy a3 egy (II) általános képletű új vegyületet — ahol R fenilcsoportot jelent — redukálunk, és a kapott terméket kinyerjük. Az előállított termék a thienamycin és rokonvegyületei intermedierje. H H X\t__|/CH2 CH2OH J-------NH y y CH2 C0-S-R NH
