186986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-ecetsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B (11) 186986 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSzO, A bejelentés napja: (22) 1982. 11. 05. (21) 3561/82 ORSZÁGOS Közzététel napja: (41) (42) 1984. 07. 28. C 07 D 205/08 ( Szabadalmi Tár. *. * 'S'sO'ÜLAJDOfiNJJ^' TALÁLMÁNYI Megjelent: (45) 1987. 11. 09. HIVATAL (72) Feltalálók: dr. LEMPERT Károly oki. vegyész, 14% dr. DOLESCHALL Gábor oki. vegyészmérnök, 14% dr. FETTER József oki. vegyészmérnök 15% dr. HORNYÁK Gyula oki. vegyészmérnök 14% dr. NYITRAI József oki. vegyészmérnök 14% dr. SÍMIG Gyula oki. vegyészmérnök Budapest, 15% dr. ZAUER Károly oki. vegyészmérnök Szentendre, 14% (73) Szabadalmas: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Biogal Gyógyszergyár, Debrecen (54) ELJÁRÁS AZETIDINON-ECETSAVAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R1 hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — oly módon, hogy egy (III) általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése a fenti és R eltávolítható, amidcsoportot védő szubsztituensként fenilcsoportot, vagy egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzilcsoportot jelent — szelektíven eltávolítható X-csoportot szolgáltató észterezőszerrel reagáltatunk, majd az R védőcsoportot eltávolítjuk, és a kapott (II) általános képletű vegyületből, ahol R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező, és X szelektíven eltávolítható észterezőcsoport — az X csoportot lehasítjuk. Az előállított vegyületek a széles hatásspektrumú antibiotikumként ismert Thienamycin, PS—5 és rokonvegyületeik gyártásközi termékei. H H rU I^ch2cooh <f NH ,vL l :h2Cooh j í •ch2coox <r ■NH
