186975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazolo-kinazolin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ______________B Bejelentés napja: (22) 1982, 09. 24. (21) 3090/82) Elsőbbsége: (32) 1981. 09. 24. (31) (81-28875), (33) Nagy-Britannia (H) 186975 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSz04 C 07 D 487/04 Közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. ORSZÁGOS W TALÁLMÁNYI Megjelent: (45) 1987. 11. 09. HIVATAL (72) Feltalálók: TULLY Wilfred Roger, vegyész, Cirencester, WESTWOOD Robert, kutatóvegyész, Faringdon, ROWLANDS David Alun, oki. vegyész, Malmesbury, CLEMENTS-JEWERY Stephen, biológus, Near Swindon, Nagy-Britannia (73) Szabadalmas: ROUSSEL—UCLAF, Párizs, Franciaország ' (54) ELJÁRÁS ŰJ TRIAZOLO-KINAZOLON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R és R’ jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy hülogénatom, vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, Y jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, fenil- vagy 7—8 szénatomos fenilalkilcsoport, B egyenes vagy elágazó szénláncú 1—3 szénatomos alkiléncsoportot jelent, és X jelentése (a) általános képletű vagy (b) vagy (c) képletű csoport, az (a) általános képletben Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, piperidino-alkil-csoport, vagy R, és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal 4—8 szénatomot tartalmazó, telített, egy vagy két gyűrűből álló heterociklusos csoportot alkot, amely adott esetben egy vagy két metilcsoporttal van helyettesítve, vagy adott esetben további oxigén- vagy kénatomot vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkilvagy hidroxi-alkil-, fenil- vagy 7—8 szénatomos fenilalkil-, vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal helyettesített nitrogénatomot tartalmaz. A vegyületeket a megfelelően helyettesített 2-hidrazino-kinazolin-4(3H)-on-ból kiindulva több lépéses eljárással állítják elő. Az (I) általános képletű vegyületek antihisztamin és hörgőgörcsoldó hatásuk révén gyógyszerkészítmények hatóanyagaként asztma, bronchitis vagy allergiás panaszok kezelésére használhatók.
