186971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glükozik-antraciklin-származékok 3' -dezamino-analógjainak és az azokat tartalmazó antibiotikumoknak az előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(U)

186971

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51)

álfefc

A bejelentés napja: (22) 1982. 09. 17. (21) 2977/82

A bejelentés elsőbbsége: (32) 1981. 09. 18. (31) (8128252)

NSz04

(33) Nagy-Britannia

C 07 H 15/24

ORSZÁGOS

Közzététel napja (41) (42) 1984. 03. 28.

/o^

1 . Szabadalmi Tár. ' °

TALÁLMÁNYI

Megjelent: (45) 1987. 11. 09.

Ns'~^2p|_AJDONfr_^

HIVATAL

'

(72) Feltalálók:

CASSINELLI Giuseppe, vegyész, Voghera (Milánó), ARCAMONE Federico, vegyész, Nerviano (Milánó), CASAZZA Anna Maria, vegyész, Milánó, Olaszország

(73) Szabadalmas:

Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó, Olaszország

(54) ELJÁRÁS GLÜKOZID-ANTRACIKLIN-SZARMAZÉKOK 3’-DEZAMINO-ANALÓGJAINAK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ ANTIBIOTIKUMOKNAK AZ ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57 kivonat)

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új glükozid-antraciklin származékok — ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil csoport, R2 jelentése a (II) vagy (III) képletű — L — piranozil csoport — és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, oly módon, hogy a (IV) általános képletű kiindulási vegyületek vizes oldatát 0 °C-on 3—4 órán keresztül nátrium-nitrittel és 1 N vizes ecetsav-oldattal kezeljük, és a kapott (I) általános képletű dezaminált glükozidkeveréket szilikagél oszlopon kromatográfiásan szétválasztjuk. Az (I) általános képletű új glükozidantraciklin származékok számottevő tumorgátló hatást mutatnak.