186915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxazafoszforin-4-tioalkánszulfonsav-származékok és semleges sóik előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

186915

A bejelentés napja: (22) (21 ) 879/82 1982. 03. 23.

Uniós elsőbbsége: (33) DE: (32) 1981. 03. 24.

(31) (P 31 11 428.8 sz.)

Nemzetköz! osztályjelzet: (51) NSzO„

C 07 F 9/65

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1987» XI. 3° •

Feltalálók: (72)

Dr. SCHEFFLER Gerhard vegyész, Bielefeld,

Dr. NIEMEYER Ulf vegyész, Bielefeld,

Dr. Dr. BROCK Norbert gyógyszerész, Bielefeld, Dr. POHL Jörg gyógyszerész, Halle Német Szövetségi Köztársaság

Szabadalmas: (73)

i

Asta-Werke AG, Chemische Fabrik, Bielefeld, Német Szövetségi Köztársaság

(54) Eljárás új

oxazafoszforin-4-tio-alkánszulfonsav-származékok

és semleges sóik előállítására

(57) Kivonat

A találmány szerinti, citosztatikus hatású új oxazafoszforin-4-tio-alkánszulfonsavak és sóik az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben

Ri, R 2 és R3 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet és hidrogénatomot, metil-, etil-, 2-klóretil- vagy 2-metánszulfoniloxietilcsoportot képvisel és emellett e csoportok közül legalább kettő

2-klóretil- és/vagy 2-metánszulfoniloxietilcsoportot jelent,

R» hidrogénatom vagy metilcsoport,

X egyenes vagy elágazó szénláncú 2-6 szénatomos alkiléncsoport, amely az alkilénlánc 1-es, 2-es, 3-as, 4-es vagy 5-ös

helyzetű szénatomján egy merkaptocsoportot tartalmazhat, és

© # »t

Y hidrogénkation, alkálifém- vagy alkáliföldfémkation, guanidinium-, morfoliniumvagy ciklohexilammóniumkation vagy olyan kation, amely egy NR5R6R7 általános képletű aminból származtatható le, amelyben Rs , R6

és R, szubsztituensek egymással megegyezőek vagy egymástól különbözőek és hidrogénatomot, 1-2 szénatomos alkilcsoportot hidr

vagy/oxietilcsoportot jelentenek, vagy © ©

Y® egy H3N-CH2CH2-NH3 képletű etlléndiammóniumkation vagy piperazóniumkation és z értéke 1, ha Y® egybázisú kation, vagy 2, ha Y® kétbázisú kation vagy két egybázisú kationnal rendelkező vegyület kationja.

rk

*2

N

z

(I)

1