186889. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamoiloxi-amino-1,4-benzodiazepinek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19* HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

01)186 889

B

A bejelentés napja: (22) 81. 06. 03.

(21)1651/81

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE 80. 06. 04. (P 30 2l 107.5)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO„

C 07 D 243/20 C 07 D 401/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 12. 28. Megjelent: (45) 87. 12. 10.

wmazötf.

emsm

_ ^találmányi/y,,. ( Szabadalmi Tár. '

' *

TULAJDONA.

Feltaléló(k): (72) Szabadalmas: (73)

FÖRSCH Manfred, vegyész, Nauheim, GERHARDS Hermann, or- HOECHST AG., Frankfurt/Main, DE

vos, Hofheim/Taunus, DE

(54) ELJÁRÁS KARBAMOILOXI-AMINO-M-BENZODIAZEPINEK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) és (IA) általános képletü karbamoiIoxi-amino-l,4-benzodiazepinek és gyógyászatiig elfogadható sóik - ahol

R1 jelentése halogénatom, nitro- vagy trifluormetil-csoport;

R2 jelentése fenil-, piridilcsoport vagy halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal egyszeresen szubsztituált fenil-gyűrű:

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-, mono- vagy dialkil-karbamoiloxi-csoport;

R4 jelentése fenilcsoport vagy halogénatommal, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatommal, trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxikarbonilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált fenil-gyűrű előállitására, oly módon, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet

/ - ahol R\ R2 és R3 jelentése a fenti - valamely

(III) általános képletű izocianáttal vagy valamely

(IV) általános képletű reakcióképes karbaminsavszármazékkal - ahol X jelentése halogénatom vagy fenoxilcsoport és R4 jelentése a fenti - reagáltatunk; vagy

b) valamely (V) általános képletű vegyületet- ahol R1, R2 és R3 jelentése a fenti - hidroxilaminnal vagy a reakció közben a bázist felszabadító hidroxilamin-sóval reagáltatunk, majd (III) általános képletü izocianáttal vagy (IV) általános képletű karbaminsav-származékkal reagáltatunk; vagy

c) valamely (V) általános képletü vegyületet- ahol R1, R2 és R3 jelentése a fenti - valamely

(VI) általános képletű O-acilezett hidroxilaminnal- ahol R4 jelentése a fenti - reagáltatunk.

Az (I) általános képletü vegyületek anxiolitikus hatásúak egyidejű nyugtatóhatás gyakorlása nélkül.

0=C=N—R4

(II!)

X—C—N—R4 (IV)

II

0