186877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, luteinizáló hormont felszabadító hormon antagonisták és savaddiciós sóik előállítására
(19) HU SZABADALMI (11)186 877 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 12. 09. (21) (3976/82) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 K 7/20 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 81.12.10. (329 526); 82.04.15. (368 702) A közzététel napia: (41) (42) 83. 10. 28. ^^Tattlmánw^Ns Szabadalmi Tár. ' TULAJDON^ Megjelent: (45) 87. 12. 30. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) azonosak a szabadalmassal COY David Howard, New Orleans, vegyész, SCHALLY Andrew Victor, Metairie, orvos, Louisiana, US t54) ELJÁRÁS ÜJ, LUTEINIZÁLÓ HORMONT FELSZABADÍTÓ HORMON ANT AGONIST ÁK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletü - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; R1 jelentése D-4-haIogén-Phe, D-Trp vagy D-3- (2-naftil)-Ala; R2 jelentése D-4-halogén-Phe; R3 jelentése D-Trp; R4 jelentése D-Arg, D-Lys, D-His vagy D-Orn és R5 jelentése Gly vagy D-Ala -luteinizáló hormont felszabadító hormon (,LHRH) analóg peptidek előállítására, melyek a LHRH-nak igen hatásos antagonistái. Ezek az analógok szájon át adagolva is hatásosak. A találmány szerint előállított peptidek szerkezete abban különbözik a LH-RH szerkezetétől, hogy az 1. és 2. aminosav-maradék eltérő azétól, a 6. aminosav-maradék bázikus aminosavból származó és a 3. és a 10. aminosav-maradék adott esetben más, mint a LH-RH-ban előforduló. Az eljárás értelmében az (îA) általános képletü pepiidről a védőcsoportokat és/vagy a gyantát ismert módon eltávolítják, majd a kapott, X helyettesitőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü pepiidet kívánt esetben ismert módon a megfelelő, X helyettesítőként 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü pepiiddé acilezik és kívánt esetben bármely kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítanak.
