186687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-klór-szteroidok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

du 186 687

A bejelentés napja: (22) 83. 04.15. (21) (1327/83)

if^lt

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE 82. 04. 16. (P 32 14 689.2)

ORSZÁGOS

A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 01.28.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 87.05.29.

Nemzetközi osztáiyjelzet: (51) NSZO4

C 07 J 1/00

^Simányi ^

SïabadalmïTir.-^

s* tulajdo^"

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. HOFMEISTER Helmut, dr. PETZOLDT Karl, dr. ANKEN Schering AG., Nyugat-Boriin, WB, Bergkamen, DE

Klaus, dr. LAURENT Henry, vegyészek, dr. WIECHERT Rudolf, prof. vegyész, dr. NISHINO Yukeshige, gyógyszerész, Nyugat- Bcrlin, WB

ELJÁRÁS 11/3-KLÓR-SZTEROIDOK ÉS ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, új 11/Mdór-szteroidok és olyan gyógyszerkészítmények előállítására, melyek ezeket az új vegyületeket egymagában, vagy egy ösztrogénne! kombinálva tartalmazzák.

Az I általános képletben R hidrogénatomot vagy 1—7 szénatomos alkanoücsoportot jelent.

A találmány szerinti új vegyületek erős gesztagén hatással rendelkeznek.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely II általános képletű 1 lß-klor-17-oxo-szteroidot, ahol

Y szabad oxocsoport vagy savasan hidrolizálható oxo-védőcsoport és

a szaggatott vonal 5,6-helyzetben levő kettős kötést jelent, egy fémorganikus klóretinilvegyülettel reagáltalak és az így kapott I általános képletű vegyület, melyben R hidrogénatomot képvisel, elsődlegesen bevitt 3- oxo-védőcsoportját hidrolizálják, majd R kívánt e végső jelentésétől függően a 17-hidroxilcsoportot a védőcsoport lehasítása előtt, vagy a lehasítás után kívánt esetben észterezik.