186677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált hidroxi-alkilimidazol- és -triazol-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

in)186 677

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 83.04.01. (21) 1141/83

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE 82.04.02. (P 32 12 388.4)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 12. 28.

Megjelent: (45) 87. 05. 29.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 D 249/08; C 07 D 233/60

feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

dr. ELBE Hans-Ludwig, vegyész, dr. SCHALLER Klaus, mikrobiológus, Wuppertal, dr. BUCHEL Kari Heinz, vegyész, Bursclieid, dr. PLEMPEL Manfred, biológus, Haan, DE

BAYER AG., Leverkusen, DE

<54> ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT HIDROXI-ALKIL-IMIDAZOL- ÉS TRIAZOL-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű hidroxi-alkil-imidazo-triazol-származékok és savaddiciós sóik előállítására, a képletben

R1 jelentése halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, adott esetben halogénatommal és/vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenoxicsoport, adott esetben halogénatommal szubsztituált benzilcsoport-, halogénfenil-tio-csoport vagy halogén-fenoxi-metilcsoport, R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

X jelentése nitrogénatom vagy =CH-csoport,

Y jelentése halogénatom

m értéke 0 vagy 1. ;

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (II) általános képletű oxiránt - a képletben R1, R2, R3, Y és m jelentése a fenti - valamely (III) általános képletű azol-származékkal - a képletben X jelentése a fenti és M jelentése hidrogénatom, vagy egy alkálifématom — valamely hígítószer és adott esetben egy bázis jelenlétében reagáltatnak, és kívánt esetben egy savval savaddiciós sót képeznek.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kedvező antimikotikus hatással rendelkeznek és gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.

X=n

/

M — N

\=N

( Ili )