186594. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cisz, endo-2-azabiciklo [3.3.0]oktán-3-karbonsavak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) 186 594 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A bejelentés napja: (22)82.11.04. (21) (3551/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32)81.11.05.82.07.17. ^piP (31) (P 31 43 946.2), (P 32 26 768.1) ORSZÁGOS A közzététel napja: (41) (42) 84.12.28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1989. 03. 14. B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C07K 5/02 Feltaláló(k): (72^ dr. teetz Volker, vegyész, Hofheim/Taunus Szabadalmas: (73) . dr. GEIGER Rolf, vegyész, Frankfurt/Main, dr. URBACH Hansjörg, vegyész, Kronberg/Taunus, Hoechst Ag., Frankfurt/Main, DE dr. BECKER Reinhard, vegyész, Wiesbaden, dr. SCHÖLKENS Bemward orvos, Kelkheim, DE (54) Eljárás cisz,eudo-2-azabiciklo(3.3.0)oktán-3-karbonsavak és ezeknek hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása (57)K [VONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű cisz-endo-azabiciklo(3.3.0)oktánkarbonsavak, valamint fiziológiailag alkalmas sói előállítására, a képletben az 1 és 5 helyzetű hídfőatomokon lévő hidrogénatomok egymáshoz képest cisz-helyzetben vannak és a 3 helyzetű szénatomon lévő karboxilcsoport a biciklikus gyűrűrendszerben endo-helyzetben van, valamint R1 jelentése hidrogénatom, allil- vagy vinil-csoport vagy egy - adott esetben Nífy-csoportján szubsztituált természetes R1 -CHfNHjj-COOH-Cpaminosav 14 szénatomos alkiloláallánca, vagy tirozín adott esetben 0-alkilezett oldallánca, 2 ‘ R jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkanilcsoport vagy aril-(l 4 szénatomos alkil)csoport, V jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport, Z jelentése hidrogénatom X jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 5-9 szénatomos cikloalkilcsoport, 5-12 szénatomos arilcsoport, amely 14 szénatomos alkilcsoporttal, 14 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, nitro-, amino-, 14 szénatomos alkil-aminodi-(14 szénatomos alkil)-amino- vagy metiléndioxidcsoporttal mono-, di- vagy triszubsztituálva lehet, vagy indol-3-ilcsoport. (I)
