186561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-származékok és sóik előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82.07.16 (21) (2323/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) FR: (32)81.07.17. (31) (81-13957) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 83.12.28. Megjelent: (45) 1989. 03. 14. (11) 186561 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C07D 215/54, CQ7D 401/02 Feltaláló (k): (72) LE MARTRET Odile kutatómérnök, Párizs HUMBERT Daniel, kutatómérnök, Fontenay-Sous- Bois, HUNT Peter Francis, kutatómérnök, Genosse, Szabadalmas: (73) Roussel-Uclaf, Párizs, FR FR Eljárás új kinolin-származtkok és sóik előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű úi kinolinszármazékok és savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R a benzolgyűrű 6- vagy 7-helyzetében hidrogénatomot, halogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 3-6 szénatomos cikloalkjlcsoportot, 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, trifluor-metil-csoDortot, trifluor-metil-tio-csoportot vagy metil-tio-csoportot jelent. Rj jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos, alkilcsoport, fenilçsoport vagy benzilcsoport, R2 jelentése -NHR^ általános képletű csoport, utóbbi képletben R4 2-6 szénatomos alkilcsoportot, 6-10 szénatomos szubsztituált arilcsoportot vagy 3-5 szénatomos szubsztituált aromás heterociklusos csoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha az arilcsoport vagy heterociklusos csoport monoszubsztituált, akkor a szubsztituens a kinolingyűrűn levő R szubsztituenstől eltérő jelentésű abban az esetben ha R halogénatomot jelent, és R^ jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport. A találmány szerinti vegyületek erősen kötődnek a benzodiazepin-receptorokhoz, fenti tulajdonságuk révén gyógyszerkészítmények hatóanyagaként szorongásos állapotok kezelésére és pszichés feszültségek csökkentésére alkalmazhatók. (I )
