186523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZT ARSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)1982.06.07. (21) 1828/82 A bejelentés elsőbbsége: (33) GB (32) 1981.06.09. (31)/8I 17642/ A közzététel napja: (4l)(42) 1983.10. 28. Megjelent: (45) 1988. 11.11. 186523 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 215/36 C 07 D 401/04 f . Szabadalmi Tár. ' , Xs>''n*^lajdonaJ'' (11) Feltalálóik): (72) GUILDFORD Allen John, LE COUNT David James, PEARCE James. THORNBFR Craig Willard, vegyészek, BLACKBURN Tliomas Paul,COX Barry,farmakológusok, Macclesfield, Cheshire, GB Szabadalmas: (73) Imperial Chemical Industries PLC, London GB (54) Eljárás kinolin^zárm.izékok előállítására (57)K1V0NAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új kinolin-származékok és gyógyászatiig alkalmazható savaddiciós sóik előállítására - a képletben A -(CH2)2- képletű csoportot jelent, amelyhez adott esetben egy vagy két 1—2 szénatomos alkilcsoport kapcsolódhat, vagy a (CH2)2- csoport egy alkilén-lánccal összekapcsolódva legföljebb 6 szénatomos ciklialkilén-csoportot képezhet, R1 n-, izo- vagy szek-(3-4 szénatomos)-alkilcsoportot, cikiopropil-csoportot, adott esetben egy vagy két halogén-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 14 szénatomos alkil-tio-, 1-2 szénatomos perfluor-alkil-, ciano-, karboxil-, (1-2 szénatomos alkoxi)-karbonil-, karbamoil-, N-(l -3 szénatomos alkil)-karbamoil- vagy N,N-di-(l -3 szénatomos akii )-karbamoi]-szubsztituenst hordozó fenilcsoportot ahol a fenilgyűrűhöz kapcsolódó szubsztitucnsek azonosak vagy eltérőek lehetnek-, vagy ötvagy hattagú, egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot vagy egy nitrogénatomos és egy kénatomos vagy egy nitrogénatomos és egy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált heterociklusos csoportot jelent, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, metilcsoportot vagy etilcsoportot jelent, vagy R2 dimetilén-, trimetilén- vagy tetrametilén-csoportot jelent, amely az A csoport vázát alkotó -(CH2)2- csoport egyik vagy másik szénatomjáhozkapcsolódva a közbezárt nitrogénatommal együtt pinolikinil- vagy piperidil-csoportot alkot, és R4 és R? egyike hidrogénatomot, másika pedig hidrogénatomot halogénatomot, 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent. Ezek a vegyületek 5-hidroxi-tript^min-antagonista hatással rendelkeznek, és elsősorban a központi idegrendszerre ható gyógyászati készítmények hatóanyagaiként használhatók fel.
