186462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás paraterálisan alkalmazható levonantradol és N-metil-levonantradol készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉ PKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (il) 186462 Bejelentés napja:(22) 1982.01.04. (21) (11/82) Elsőbbsége: (32) 1981.01.09. (31) (223 672) (33) Us Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO« A 61 K 47/00 A 61 K 9/10 A 61 K 31/485 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1983.09.28. Megjelent: (45) 1987.12.06. ^ááosTalálTr v# Szabac,a/mi Tár. ' DONA S' Feltalálók: (72) Aguiar, Armando Joseph gyógyszervegyész Gales Ferry Rasadi, Bijan gyógyszervegyész Gales Ferry US Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, US (54) Eljárás parenterálisan alkalmazható levonantradol é s ISI—metil— levonantradol készítmények előállítására 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás a raktározás során is stabil [6S-(3S*,6oc,6a~oc,9-a:,10a-ű )3—5, 6, 6a, 7, 8, 9, 10, 10a-oktahidro-6-inetil-3-(l-metil-4-fenil-butoxi))-l,9-fenantridin-diol-l-acetátot, (levonantradol), N-metil-származékát vagy gyógyászatban elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó parenterális gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a fenti vegyületek egyikét oldjuk olyan mennyiségben, hogy a készítményben a hatóanyag végső koncentrációja 0,01 és 5,0 irtg/ml legyen egy (előre) elkészített gázmentesített steril oldatban, amely 0,1 és 5,0 súly/térfogat% mennyiségű nemionos amfifill tartalmaz, amelynek hidrofil-lipofil-egyensúly értéke 11 és 18 közötti; szükség esetén az oldat pH-ját 4 és 8 közötti értékre állítjuk be; kívánt esetben egy antioxidánst adunk és adott esetben az oldatot felhasználáshoz azonnal oldódó készítménnyé liofilezzük. 186462
