186429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta laktám antibiotikum és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI (H) MAGYAR Né PKÖZTARSASAG LEÍRÁS 186429 Bejelentés napja:(22) 1981.10.08. (21) (2910/81) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO, Elsőbbsége: (32) 1980.10.08. (31) (P 3037997.6) C 07 D 501/46 ORSZÁGOS (33) Német Szövetségi Köztársaság .Közzététel napja: (41) (42) 1983.09.28. fÇp v$t TALÁLMÁNYI V# ... k HIVATAL Megjelent: (45) 1987.10,19. __^ Feltalálók: (72) Dr Bobers Michael, vegyész, Wuppertal Dr. Metzger Karl Georg, biológus, Wuppertal Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas: (72) Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen Német Szövetségi Köztársaság (54) Eljárás /}—laktam antibiotikumok és sx vegyü — - loteket tartalmazó gyógyászati készítmények ölő — állítására 1 2 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, ahol jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, adott esetben szubsztituált fenilcsoport, policiklusos aromás f ‘ gyűrű vagy adott esetben szubsztituált heterociklusos 5-vagy 6-tagú 1-4 hete-roatomot tartalmazó gyűrű és ahol jelentése szabad sav formájában (1) általános képletű vagy (2) általános képletű csoport, ahol jelentése kén- vagy oxigénatom és T jelentése szerves csoport, és ahol jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport - előállítására. A találmányra jellemző, hogy valamely (II) általános képletű vegyülelet, - ahol A jelentése a fenti és ahol az aminocsoport adott esetben védett formában fordul elő, a karboxilcsoport aktiválása után egyes anhidriddé alakítunk vagy savhalogeniddé alakítunk, vagy aktivált észterré alakítás után (III) általános képletű vegyülettel, adott esetben mono- vagy difilil-formában, vagy (III) általános képletű hasítható észter formájában, ahol Y és Z jelentése a fenti - reagál tatunk, majd adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy valamely (II) általános képletű vegyületet a karboxilcsoport foszforpentakloriddal vagy foszforoxikloriddal történő aktiválása után, vagy ha észter, akkor (IV) képletű alkohollal történő aktiválása után aininovédőcsoport előzetes bevezetése nélkül (ITT) általános képletű vegyülettel reagáltatunk. Az (I) általános képletű vegyületek különösen antibakteriális hatásúak, továbbá alkalmazható növekedésfokozó készítmények, vagy állati takarmányértékositésjavító és ant'oxidáns készítmények hatóanyagaként. Z H COOH A — CH = C / CO-NH j H,N (111) Z H rt V (9 nh2 A- CH 00 (IV) N I OH NHn 186429
