186375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív enkefalin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI I LEÍRÁS B (U) 186375 Nemzetközi osztályozás : »S Bejelentés napja : (22) 1980. XII. Ifi. (21) (3011/80) (51) NSZ04 C 07 K 7/12 Elsőbbsége: (32) 1979. XII. 17. (31) (104, 348) (33) Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1983. XII. 28. Megjelent: (45) 1987. XI. 30. f Szabadalmi Tár. . i LAJDONá^^ Feltalálók: (72) Gesellchen Paul David biokémikus, Indianapolis, Indiana, Shuman Robert Theodore biokémikus, Greenwood, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok (54) Eljárás biológiailag aktív enkefalin-származékok előállítására 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az új, I általános képletű, ahol R2 jelentése metilcsoport vagy —CH2CH2OH képletű 5 csoport, R4 jelentése etiltio-metil-, p-metoxi-fenil- vagy fenilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és (L) (D) 0 0 I I H?N-CH—C-NH-CH-C-NH — I I OH 2 L és D az adott szénatom konfigurációját jelölik, enkefalin-származékok acetátjának előállítására. A találmány szerinti I általános képletű vegyületeket megfelelően helyettesített kiindulási anyagok felhasználásával, a peptidkémiában szokásos módszerekkel állítják elő. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek értékes fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. (L) OH 0 r5 Il II •C-N-CH-C-N-CH-CONHa CHZ R 4 F 186375
