186190. lajstromszámú szabadalom • Új, javított eljárás encainida előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82. 12. 13. (21) 4018/82

ni> 186 19C

Nemzetközi osztályjelzet: (5DNSZO, '

C 07 D 2U/26

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: US RÍ. 12. 14.

(31)

(330 298)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28. Megjelent: (45) 87. 09. 30.

/V

^05Ta'á!mányí/^\

Szabadalmi Tár.

'<_ryLAJDOÍ£

—

Fel találó (k): (72)

MADDING Gary D. Evansville, Indiana US

Szabadalmas: (73)

Bristol-Myers Company, New York, New York, US

(54) ÚJ, JAVÍTOTT ELJÁRÁS ENCAINIDE ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új, javított, a kémiai nagyiparban is megvalósítható eljárás az ismert, aníiaritmiás hatású Encainide {4-metoxi-2’-[2-(l-metil- 2-piperidil)-etil]-benzanilid(l)} előállítására.

Az Encainide előállítására a találmány értelmében úgy járnak el, hogy

1) N-(p-anizoiI)-antranilsav-metil-észtert (III) 2-pikoIil-lítiummal reagáltatva 2-(2-piridil-acetil)p-ánizs-anilidet (II) állítanak elő; majd

2) a 2-(2-piridil-acetil)p-ánizs-anilidből savaddíciós sót készítenek, és ezt a sót platina- és palládium-katalizátorok jelenlétében, fölös formaldehid jelenlétében hidrogénnel reagáltatják.

A találmány tárgya továbbá eljárás 4-metoxi-2’[2-(l-metil-2-piperidil)-etil]-benzanilid oly módon való előállítására, hogy a 2-(2-piridil-acetil)-pánizs-anilid sósavas sóját valamely platina-katalizátor jelenlétében, enyhe hidrogén túlnyomás mellett három egyenértéknyi hidrogén felvételéig keverik; ezután a platina-katalizátort kiszűrik, a szünethez vízmentes, csontszenes palládium-katalizátort adnak, és a reakcióelegyet 55 °C és 95 °C közötti hőmérsékleten további két egyenértéknyi hidrogén felvételéig hidrogén-atmoszférában keverik; és végül az elegyet 25 °C hőmérsékletre vagy ez alá hütik, hozzáadnak fölöslegben vett 37%-os formaiint. és az elegyet hidrogén-atmoszférában, 20 °C és 40 °C közötti hőmérsékleten a hidrogén felvételének megszűnéséig tovább keverik.

A találmány szerinti eljárás előnye a korábban leírt eljárásokkal szemben abban áll, hogy jobban