186074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta, 16béta-diamino-5alfa-androsztánok mono- és biszkvaterner ammónium-származékainak előállítására

(191 HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 82.06. 14. (21) 1917/82

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB

g'^W

1

(32) 81. 06. 15.

(31) 81.18365

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 84. 06. 28.

(45) A leírás megjelent: 88. II. 24.

Feltalálóik) : (72)

Szabadalmas: (73)

dl)

186074

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4 C 07 J 43/00

CARLYLE Ian Craig, vegyész, Hamilton, SAVAGE David Samuel, vegyész, Glasgow, SLEIGH Thomas, vegyész, Wishaw, GB

Akzo N. V., Arnhem, NL

(54) ELJÁRÁS 2ß, 16/Î-DI AMIN0-5a-ANDR0SZTÁNOK MONO- ÉS BISZKVATERNER AMMÓNIUMSZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány 5a-androsztán-vegyületek mono- és biszkvaterner ammóniumszármazékainak előállítására vonatkozik. Az alapvegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők; a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R2 és R3 jelentése a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino- vagy pirrolidinocsoport,

Rt jelentése a-helyzetű hidrogénatom és ßhelyzetű —OR5 csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport.

A kvaterner csoport képzéséhez telített vagy telítetlen max. 4 szénatomos alifás halogén szénhidrogének jöhetnek figyelembe.

A találmány tárgya kiterjed azokra a gyógyszerkészítményekre is, amelyek hatóanyagként az (I) általános képletű androsztánvegyületek legalább egy kvaterner származékát tartalmazzák.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyietek az izom-ideg-kapcsolatokat blokkoló anyagok, amelyek nem fejtenek ki membrándepolarizáló hatást. E vegyületek hatása igen gyorsan kifejlődik, rövid ideig tart. Jellemzőjük továbbá, hogy a hatásuk előnyösen oszlik meg a vázizomzatblokkoló és a simaizomzatblokkoló aktivitás tekintetében.