185979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxa- és tiadiazinok előállítására

<11)185 979

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22)

81.11.11.

(21) 3367/81

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

GB

80.11.14.

(80.36680)

A közzététel napja: (41)

(42) 83.09.28.

Megjelent: (45) 88. 04.05.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4 C 07 D: 273/04; 285/16; 417/10; 413/10

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

BROWN David, vegyész, Macclesfield, DOWELL Robert Ian, vegyész, Congleton, HARGREAVES Rodney Brian, vegyész, Pqynton, MAIN Brian Geffrey, vegyész, Sandbach, Cheshire, GB

Imperial Chemical Industries Pic., London, GB

(54) ELJÁRÁS OXA- ÉS TIADIAZIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás szívműködést fokozó hatású, új heterociklikus vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

A találmány szerint a (II) általános képletű vegyületeket és azok sóit — a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom;

R4 R5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, ciano-, nitro-, amino-, hidroxil- vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport vagy valamely -Q-CO-OR6, -Q-CO-NR7R8, -Q-CO-R9, -Q-S02-NR7R*vagy -Q-S02-R9 általános képletű csoport, ahol

Q jelentése közvetlen kötés vagy imino-csoport (-NH-) vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilén-oxi-csoport;

R6, R7, R8 és R9 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil-, ciklo- alkil- vagy alkoxi-alkil-csoport, adott esetben halogénhelyettesített fenil-csoport vagy legfeljebb 10 szénatomos fenilalkil-csoport, vagy R7, és R8 a szomszédos nitrogén-atommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagű teljesen telített IN atomot és adott esetben egy további O atomot tartalmazó heterociklikus gyűrűt képeznek;

azzal a feltétellel, hogy R4 és Rs közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű — állítják elő oly módon, hogy a (ül) általános képletű vegyületeket bázikus közegben (IV) általános képletű savakkal (ahol Hal halogénatom) vagy azok reakcióképes származékaival reagáltatják, majd kívánt esetben a kapott {II) általános képletű vegyületeket más (II) általános képletű vegyületekké alakítják.