185954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-tetrazolil-metil-csoporttal helyettesített cefem-karbonsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 09. 09. (21) (2606/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 80. 09. 17. (187,859) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. <">185 954 Nemzetközi osztályjetzet: (51) NSZ04 C 07 D 501/46 Szabadalmi Tír. tulajdon^Fel találó (k): (72) XATNER Allen Sámuel, kutató vegyész, Indianapolis, Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS BISZ-TETRAZOLILMETIL-CSOPORTTAL HELYETTESÍTETT CEFEM-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol R jelentése hidrogénatom vagy R5\ ^CH—CO— általános képletű csoport, ahol R5 és R6 közül az egyik hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-iminovagy (1-4 szénatomos alkil)-2,3-dioxo-piperazinilcsoport és a másik jelentése amino-tiazolil-, tienil-, furil- vagy adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és R3 jelentése (c) általános képletű bisz-tetrazolil-metil-csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, előállítására. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek széles spektrumú antibiotikumok, melyek parenterális adagolásban hatékonyan gátolják az emberre és állatokra nézve patogén mikroorganizmusok növekedését.