185926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló szerek vízoldható származékainak és ilyen származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

185926

B

Nom»tfc&il outilyozá« ;

Bejelentés napja: (22) 1979. IX. 28. (21)KA-1539 Elsőbbsége:

(51) NSZ04

A 61 K 31/19 A 61 K 31/13

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (42) 1984.1.28. Megjelent; 1987. V. 25.

J

Feltalálóik):

(72X73)

dr. Kahán Agostné.okl. vegyész, Budapest

bade Imái:

(54)

Eljárás nem szteroid gyulladásgátló szerek vízoldható származékainak és ilyen származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány az alábbi (I) általános képletű nem•szteroid savas csoportot tartalmazó gyulladásgátlók vízoldható származékainak

R - COOH • (S01)x előállítására vonatkozik. A képletben SOI valamilyen hidrofil komponens, így trisz--(hidroximetil)-aminometán, /bisz-(2 hidroxietanol)-amino/-trisz-(hidroximetü)-metán, l,3-bisz-trisz-(hidroximetil)-rnetiIamino/- -propán, N-/trisz-(hidroximetil>metil.l-amino- -etánszulfonsav vagy N-/trisz(hidroximetil)-metil/-glicin,

x 1,2 vagy 3 egész szám,

R l-{3-trifluor-rnetil-fenil)-amino-feniJ-l-(3-trifluor-metil-fenil>aminO'piridil'5-metoxi-2- -metil-l-(4-klórbenzoil)-3-indol-il-metil-5-(4- -klórbenzoil)-( 1,4-dimetil)-1 H-pirrol-2-metü-d-1 -(6-metoxi-2-naftü)-etü-d-1 -1 -(3-ft noxi- -fenil)-etil-csoport.

Az előállítás úgy történik, hogy 1 mól valamilyen R - COOH (II)

általános képletű, nem-szteroid gyulladásgátló szert, amelyben a szubsztituensek jelentése a fenti, x mól SOI általános képletű hidrofil komponenssel folyékony közegben - amelyben a hidrofil komponens oldódik - összehoznak és szükséges esetben a folyékony közeg eltávolítása után kapott maradékot izolálják.

A találmány szerinti gyógyászati készítmények a nem-szteroid gyulladásgátló szerek új vízoldható származékait tartalmazzák adjuvánsok, gyógyászati készítményeknél alkalmazott segédanyagok, oldószerek vagy víz jelenlétében. Előnyük az, hogy az alapvegyület gyógyászati alkalmazási területét bővítik intravénás, intrmuszkuláris, intraartikuláris, szubkonjunktivális vagy szemcseppként felhasználható készítmények alakjában adagolva.