185682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált oxazolidin-2,4-dion-származékok előállítására

(19) HU ÜA6YÄR

KilPKÖrrÄIISÄ^A©

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 07. 22.

(21) 2142/81

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: (JS

81. 01 02.

(173206),

(222202)

o««á©©3

taláimányi

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83, 09. 28. Megjelent: (45) 87. 12. 10.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

185682

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4 C 07 D 263/14

àgps Találmány;/ Szabadalmi Tár. TpLAJDON/X

SCHNUR Rodney Caughren, vegyész, Noank, Connecticut, US

Pfizer Inc, New York, N. Y., US

(54)

KIJÁRÁS 5-SZUBSZTITUÁLT OXAZOLIDIN-2,4- -DION-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű racém vagy optikailag aktív 5-szubsztituált-oxazoíidin-2,4~dion-származékok — amely képletben R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-» csoport, 1—3 szénatomos alkil-karbamoil-csoport vagy 5—7 szénatomos cikloalkil-karbamoil-csoport és

R‘ jelentése valamely XXÏIÏa, XXIV, XXIVa, XXV, XXVI, XXVII, XXVíIa, XXVIII, XXIX vagy XXX általános képletű csoport, ahol Z1 jelentése klóratom, fenoxicsoport, vagy trifluor-metil-csoport ;

Z2 jelentése acetaminocsoport, aminocsoport, benzíl-oxi-csoport, nitrocsoport vagy trifluor-meíil-csoport;

Z3 jelentése metilcsoport, 1—2 szénatomos alkoxicsoport, klóratom vagy fluoratom, és ha a XXVII általános képletben Z3 halogénatom és Z* hidrogénatom, metil-tio-csoportot is jelenthet;

Z4 hidrogénatomot, metilcsoportot, brómatomot, klóratomot, fluoratomot vagy trifluor-metilcsoportot jelent,

Z3 hidrogénatomot, metilcsoportot, brómatomot, klóratomot, fluoratomot, cianocsoportot vagy nitrocsoportot képvisel,

azzal a feltétellel, hogy ha R és R'-ben Z4 hidrogénato-0 (XXIII a)

(I) (XXIV) (XXV)

mot és Z3 2-metil-csoportot jelent, Z5 jelentése 5-metil-csop orttól eltérő,

Y jelentése hidrogénatom, metilcsoport, benzilcxi-csoport, 1—2 szénatomos alkoxiesoport, klóratom, brómatom vagy fluoratom,

Y1 jelentése hidrogénatom vagy amennyiben Y metoxiesoport, metoxiesoport is lehet és Y2 jelentése fluoratom vagy klóratom — és ha R jelentése hidrogénatom, ezek gyógyászatban alkalmazható kationos sóinak az előállítására.

Az I általános képletű vegyületek vércukorszintcsökkentő hatású gyógyszerkészítményekben alkalmazhatók.