185476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo [4,5]pirano [2,3-c]pirrolszármazékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS '"'185 476 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI ‘ HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 10. 12. A nemzetközi bejelentés száma: PCT/EP81/00-164 (21) 3416/81 A nemzetközi közzététel száma: WO 82/0,1371 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: NL 80.10 18. (31) (8005754) A közzététel napja: (41) (42) 84. 03. 28. Megjelent: (45) 87. 04. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 491/052 491/153 ^^TriflnUnyi^ Szabadalmi Tár. ’ ‘ ^ iff JVUJDON/LFeltalálóik): (72) Dr. Loozen Jun Jozef Hubert, vegyész, Veghel, NL Szabadalmas: (73) Akzo N. V., Arnhem, NL (54) ELJÁRÁS BENZO[4,5]PIRANO[2,3-C]PIRROL-SZÁRMAZÉ KOK ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új benzo[4,5]pirano[2,3-c]pirrol-származékok és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A képletben Rj és R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil-(l-4 , szénatomos)-alkoxi-, liidroxilcsoport, metilén-dioxi-, (1-4 szénatomos)alkanoil-oxivagy benzoil-oxi-csoport; és R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil- vagy adott esetben a fenilcsoporton metoxi- vagy hidroxicsoporttal helyettesített fenil-(l -4 szénatomos)alkil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászati aktivitást mutatnak, különösen hatásos dopamin-antagonisták. Az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén tárgya a találmánynak.
